黏膜特异性多肽修饰载胰岛素口服纳米粒的制备及其体内外评价

• 作者: 刘智强 祝慧凤 陈旭东 龙方懿
• 来源期刊: 中国生化药物杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 胰岛素 纳米粒 降糖作用 多肽
• 年，卷（期）: 2014,（1）
• 所属期刊栏目: 论著 -- 生化药物技术
• 页码范围: 79-81
• 页数: 3页
• 分类号: R945
• 字数: 2270字
• 语种: 中文

摘要

目的：构建黏膜细胞特异性多肽（CSK）修饰的载胰岛素（insulin，INS）口服纳米粒（CSK-INS-NPs），并对其体外性质以及体内降血糖效果进行评价。方法用复乳法制备CSK修饰的载胰岛素聚乳酸羟基乙酸（poly lactic-co-glycolic acid，PLGA）纳米粒，对其理化性质和包封率进行考察。通过体外人克隆结肠腺癌细胞（Caco-2）摄取实验考察CSK修饰的纳米粒的细胞穿透能力和跨膜能力。构建糖尿病模型大鼠评价口服纳米粒的降血糖能力。结果制备得到的CSK-INS-NPs粒径为（134.4±15）nm ，粒径多分散系数小于0.3，胰岛素的包封率（EE%）为71%。体外Caco-2细胞摄取实验表明，细胞对CSK-INS-NPs摄取量是INS-NPs的2.8倍。相比于INS-NPs，CSK-INS-NPs能够更加高效的穿透Caco-2细胞层。糖尿病大鼠的降糖实验表明，在10 h内，口服CSK-INS-NPs能够降低血糖浓度，且保持稳定。结论 CSK能够促进载胰岛素纳米粒跨越Caco-2细胞膜，CSK-INS-NPs是一种潜在的高效口服胰岛素载体给药系统。

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	祝慧凤	西南大学药学院	39	421	12.0	19.0
2	刘智强	西南大学药学院	1	2	1.0	1.0
3	陈旭东		1	2	1.0	1.0
4	龙方懿	四川大学华西药学院	1	2	1.0	1.0