1,4-双[3-脂肪基/苯基-1,2,4-三唑并[3,4-b]-1,3,4-噻二唑-6-基]芳基衍生物的合成与生物活性

• 作者: 国阳 孙丽杰 张成路 曲瑞峰 朱长安 柴金华 武飞宇 王雪 胡雪
• 来源期刊: 高等学校化学学报
• 学科: 化学
• 关键词: 3-脂肪基-1,2,4-三唑并噻二唑 Cdc25B PTP1B
• 年，卷（期）: 2014,（7）
• 页码范围: 1451-1456
• 页数: 6页
• 分类号: O626.23
• 字数: 2289字
• 语种: 中文
• DOI: 10.7503/cjcu20131194

摘要

在三氯氧磷催化下,6种3-脂肪基-1,2,4-三唑(1a ~1f)和3-苯基-1,2,4-三唑(1g)分别与对苯二甲酸和2-氨基-1,4-对苯二甲酸发生环化反应,高产率合成了14种双枝三唑并噻二唑稠环衍生物(2和3),并对其进行了结构表征及药物活性测试.目标化合物对 Cdc25B 和 PTP1B 抑制活性筛选结果表明,化合物2f,3a和3g 对 Cdc25B 有较高的抑制活性, IC50值分别为(3.45±0.60),(0.69±0.10)和(1.52±0.19)μg/ mL；化合物3a 和3b 对 PTP1B 表现出较高的抑制活性, IC50值分别为(0.98±0.13)和(2.00±0.16)μg/ mL.