2-甲氧/乙氧羰基-4-氟苯基-1,5-苯并硫氮杂的合成、抑真菌活性及构效关系

• 作者: 张博 李媛 王兰芝 范世丽 边艳青 高丽叶
• 来源期刊: 高等学校化学学报
• 学科: 化学
• 关键词: 1 ,5-苯并硫氮杂 抑菌活性 构效关系
• 年，卷（期）: 2014,（12）
• 所属期刊栏目: 有机化学(Organic Chemistry)
• 页码范围: 2574-2583
• 页数: 10页
• 分类号: O626
• 字数: 4229字
• 语种: 中文
• DOI: 10.7503/cjcu20140353

摘要

以高活性的2-甲氧/乙氧羰基-4-(4-氟苯基)-1,5-苯并硫氮杂 A和B为模型化合物,设计合成了11个含氟杂衍生物3a~3k,考察了它们对白色念珠菌和新生隐球菌的抑菌活性。研究结果表明,2-甲氧/乙氧羰基-4-(2-氟苯基)/(3-氟苯基)/(2,4-二氟苯基)-1,5-苯并硫氮杂3a,3b,3d~3f对新生隐球菌有很强的抑菌活性,3c的活性中等,而7位氯代杂3g~3k基本无活性；上述杂对白色念珠菌均无活性。在此基础上,进一步测试了高活性杂3a,3b,3d~3f对新生隐球菌的抑菌浓度梯度、最小抑菌浓度( MIC)和最小杀菌浓度(MFC),发现其MIC和MFC均远低于对照药氟康唑。为了考察杂3a~3f的药效基团,又设计合成了4类杂衍生物4a~4f,5a~5f,6a~6f和7a~7c,通过对其抑菌活性的评价,发现分子中2-甲氧/乙氧羰基和亚胺官能团对杂3a~3f的抑真菌(新生隐球菌)活性起关键作用,硫原子被氧原子或氮原子代替后原杂的活性降低。

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	王兰芝	河北师范大学化学与材料科学学院	41	249	9.0	14.0
2	李媛	河北师范大学化学与材料科学学院	61	188	6.0	10.0
3	张博	河北师范大学化学与材料科学学院	16	7	2.0	2.0
4	范世丽	河北师范大学化学与材料科学学院	1	2	1.0	1.0
5	高丽叶	河北师范大学化学与材料科学学院	2	2	1.0	1.0
6	边艳青		2	4	2.0	2.0