吉西他滨3'-氨基酸酯化拟肽类化合物的合成及生物活性评价

• 作者: 冯德日 刑辉 李靖岩 汪亚伦 韩翰
• 来源期刊: 科学技术与工程
• 学科: 医学
• 关键词: 吉西他滨 拟肽类化合物 生物活性评价
• 年，卷（期）: 2014,（28）
• 所属期刊栏目: 论文
• 页码范围: 17-21
• 页数: 5页
• 分类号: R914.5
• 字数: 4312字
• 语种: 中文

摘要

吉西他滨是临床上常用的一种拟核苷类抗肿瘤药物,临床实验表明吉西他滨在小肠中的渗透效率偏低,其在体内的平均口服生物利用度仅为37.6％.小肠寡肽转运蛋白(PEPT 1)是位于小肠细胞膜上的一种跨膜转运蛋白,其对于体内拟肽类化合物具有显著的主动跨膜转运活性.针对于PEPT 1的转运特性,选择性地合成了8种吉西他滨3'-氨基酸酯化拟肽类化合物,所有的化合物结构经ESI-MS和1HNMR确证.同时体外活性实验表明,所有化合物与PEPT 1的亲和度都有一定程度的提高,其在Caco-2细胞的膜渗透效显著增强,同时部分化合物5c,5e还展现出了很好的体外抗肿瘤细胞增殖活性.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	汪亚伦		21	33	3.0	5.0
2	李靖岩		3	1	1.0	1.0
3	冯德日		9	3	1.0	1.0
4	韩翰		10	23	3.0	4.0
5	刑辉		2	0	0.0	0.0