羧甲基玉米朊阿司匹林肠溶微丸的制备及体外释放度考察

• 作者: 丁启 刘力 孙亚楠 张祥 鲁传华
• 来源期刊: 中国药房
• 学科: 医学
• 关键词: 羧甲基玉米朊 阿司匹林 肠溶微丸 药动学 体外释放度
• 年，卷（期）: 2014,（41）
• 所属期刊栏目: 制剂与工艺
• 页码范围: 3895-3897
• 页数: 3页
• 分类号: R943
• 语种: 中文
• DOI: 10.6039/j.issn.1001-0408.2014.41.18

摘要

目的:制备羧甲基玉米朊阿司匹林肠溶微丸,并考察其在大鼠体内的药动学特征.方法:以羧甲基玉米朊为肠溶材料,与阿司匹林按2∶1混合,加入乙醇作为黏合剂,采用挤压滚圆法制备羧甲基玉米朊阿司匹林肠溶微丸.以阿司匹林微丸作为参比制剂,考察受试制剂羧甲基玉米朊阿司匹林肠溶微丸灌胃给予15 mg/kg后在大鼠体内48h内的药动学特征和4h(前2h在人工胃液中,后2h在人工肠液中)内的体外释放度(n=5).结果:所制羧甲基玉米朊阿司匹林肠溶微丸粒径为1mm,规格为每丸3 mg.受试制剂与参比制剂的药动学特征均符合二室模型,主要药动学参数分别为t1/2β:(12.63±0.60)、(2.42±0.61)h,tmax:(11.07±1.10)、(3.41±0.84)h,cmax:(34.45±5.33)、(45.78±3.30)μg/ml,AUC0-∞:(613.52±41.14)、(550.69±34.44) μg·h/ml;与参比制剂比较,受试制剂的t1/2β、tmax、AUC0-∞均明显增加,cmax明显减小(P＜0.05).参比制剂2h的累积释放度为87％,受试制剂2h的累积释放度为1.7％、3h的累积释放度达100％.结论:成功制得体外释放符合肠溶制剂要求的羧甲基玉米朊阿司匹林肠溶微丸.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	鲁传华		52	277	10.0	14.0
2	丁启		2	2	1.0	1.0
3	张祥		2	2	1.0	1.0
4	孙亚楠		3	22	2.0	3.0
5	刘力		2	0	0.0	0.0