3-三氟甲基-5,6,7,8-四氢-1,2,4-三唑[4,3-α]吡嗪盐酸盐的合成

• 作者: 姜心贝 杨平 汪默 王亚楼 苑仁强 韩迅
• 来源期刊: 化学试剂
• 学科: 医学
• 关键词: DPP-Ⅳ抑制剂 磷酸西他列汀 中间体 合成
• 年，卷（期）: 2015,（3）
• 所属期刊栏目: 合成与工艺技术
• 页码范围: 270-272
• 分类号: R914.5
• 语种: 中文
• DOI: 10.13822/j.cnki.hxsj.2015.03.020

摘要

乙二胺与氯乙酸乙酯经取代、环合反应制得2-哌嗪酮,2-哌嗪酮与Boc酸酐进行氨基保护反应后,再与五硫化二磷进行硫代反应制得4-(N-叔丁氧羰基)-2-哌嗪硫酮,其与三氟乙酰肼经取代、环合、脱叔丁氧羰基成盐,得标题化合物,总收率为45.7％(以氯乙酸乙酯计).为磷酸西他列汀中间体的工业化生产提供了一条较理想的工艺路线.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	王亚楼	中国药科大学药物化学教研室	32	116	7.0	9.0
2	杨平	中国药科大学药物化学教研室	8	55	5.0	7.0
3	韩迅	中国药科大学药物化学教研室	1	0	0.0	0.0
4	汪默	中国药科大学药物化学教研室	1	0	0.0	0.0
5	苑仁强	中国药科大学药物化学教研室	1	0	0.0	0.0
6	姜心贝	中国药科大学药物化学教研室	1	0	0.0	0.0