液态复合物载药法制备10-羟基喜树碱白蛋白纳米粒及其初步体内外评价

• 作者: 张慧 李兵胜 李明媛 杨臻博 杨阳 梅兴国 王志媛 谢向阳 龚伟
• 来源期刊: 国际药学研究杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 10-羟基喜树碱 人血白蛋白纳米粒 液态药物复合物 聚乙二醇 包封率
• 年，卷（期）: 2015,（3）
• 所属期刊栏目: 论著
• 页码范围: 355-361
• 页数: 7页
• 分类号: R943
• 字数: 5947字
• 语种: 中文
• DOI: 10.13220/j.cnki.jipr.2015.03.012

摘要

目的：采用液态药物复合物载药法制备10-羟基喜树碱人血白蛋白纳米颗粒（HCPT-HSA-NP），并对其进行体内外评价。方法以低相对分子质量聚乙二醇和10-羟基喜树碱液态药物复合物（l-PEG-HCPT）为基础制备纳米颗粒。对其理化性质进行表征，包括测定纳米粒的包封率、溶液物理稳定性、体外释放以及形态学考察和X线粉末衍射等，并初步考察注射液和该制剂（8 mg/kg）在肿瘤动物模型中的药效学情况。结果制备的载药纳米粒理化参数符合纳米药物基本要求。包封率＞99%，溶液稳定性良好；体外释放时间可达100 h。 HCPT-HSA-NP组抑瘤率显著高于HCPT注射液组（P＜0.01）。结论 l-PEG-HCPT液态药物载药法可用于HCPT-HSA-NP的制备。