膜控释硝苯地平缓释微丸的处方组成与犬体内吸收评价

• 作者: 丁劲松 周彦彬 张跃飞 潘忠平 肖正林
• 来源期刊: 中南药学
• 学科: 医学
• 关键词: 硝苯地平 膜控释 缓释微丸 药物动力学 体内外相关性
• 年，卷（期）: 2015,（6）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 575-578
• 页数: 4页
• 分类号: R96|R944
• 语种: 中文
• DOI: 10.7539/j.issn.1672-2981.2015.06.004

摘要

目的 制备不同释放速度的膜控释硝苯地平缓释微丸,考察处方组成与犬体内吸收的相关性.方法 根据前期建立的处方与释放度数学模型,以空白糖丸芯为基丸,PVP K30为致孔剂,采用流化床层积上药工艺,制备释放速度分别为10.4％/h和21.7％/h(T1和T2)的Eudragit RL/RS膜控型硝苯地平缓释微丸胶囊.以随机交叉单剂量方式给予Beagle犬2种硝苯地平缓释胶囊(T1和T2),剂量均为20 mg,研究两者体内吸收是否与体外释放具有一致性,为处方与释放度数学模型的体内评价提供参考.结果 T1和T2的AUC0～ 24h为(165.0±20.3)、(128.6±17.5)ng·h·mL-1;Cmax为(27.1±2.9)、(29.3±4.9)ng·mL-1,体外释放速度的差异,可在体内显示不同的吸收速度.以T1参数建立处方与体内吸收的数学关系式,可预测T2的AUC0～24h和Cmax,预测值与实测值之间的差异(PE％)分别为5.5％和6.2％.结论 依据包衣处方与释放度数学模型制备的硝苯地平缓释微丸胶囊,其体外释放速度差异可反映体内吸收差异.该数学模型可用于指导硝苯地平缓释胶囊的处方设计与制备.