Hsp90抑制剂木犀草苷对非小细胞肺癌的体外抑制活性及作用机理研究

• 作者: 姚雪 梅寒冰 王威 程联彪 黄瑾
• 来源期刊: 广西师范大学学报（自然科学版）
• 学科: 医学
• 关键词: Hsp90 木犀草苷 非小细胞肺癌 细胞周期阻滞 凋亡
• 年，卷（期）: 2015,（3）
• 页码范围: 91-97
• 页数: 7页
• 分类号: R962
• 字数: 2861字
• 语种: 中文
• DOI: 10.16088/j.issn.1001-6600.2015.03.014

摘要

本文利用荧光偏振法(FP)构建分子伴侣Hsp90的筛选平台,筛选得到黄酮类化合物木犀草苷,并用热稳定实验验证了它与蛋白的结合作用;评价了木犀草苷对14株癌细胞的体外增殖抑制作用,发现木犀草苷对非小细胞肺癌有良好的选择性抑制活性;利用细胞克隆形成、western blot以及流式细胞检测技术进一步深入研究其可能的作用机制,发现木犀草苷能剂量依赖性地抑制非小细胞肺癌的增殖;下调Hsp90的客户蛋白Raf-1、HER2的表达;将H460细胞阻滞在G2/M期;诱导细胞凋亡,并且引起Bax的表达上调.实验结果表明,黄酮类化合物木犀草苷可以通过抑制Hsp90的活性进而降解肿瘤细胞内的客户蛋白,诱导H460细胞G2/M期阻滞,上调Bax表达诱导细胞凋亡来发挥抗肿瘤活性.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	梅寒冰	华东理工大学药学院	1	4	1.0	1.0
5	王威	华东理工大学药学院	4	26	3.0	4.0
9	姚雪	华东理工大学药学院	1	4	1.0	1.0
13	程联彪	华东理工大学药学院	1	4	1.0	1.0