法匹拉韦的合成

• 作者: 刘敏 戴秋云 王皖 肖新荣
• 来源期刊: 国际药学研究杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 抗病毒化合物 法匹拉韦 合成
• 年，卷（期）: 2015,（2）
• 所属期刊栏目: 论著
• 页码范围: 220-224
• 页数: 5页
• 分类号: R916
• 字数: 4080字
• 语种: 中文
• DOI: 10.13220/j.cnki.jipr.2015.02.018

摘要

目的：设计并探索一条工艺稳定、收率较高的抗病毒化合物法匹拉韦（T-705）的合成工艺路线。方法以氨基丙二酸二乙酯盐酸盐为起始原料，氨水氨解后与乙二醛环合得到3-羟基-2-吡嗪酰胺、经硝酸钾硝化后制得3-羟基-6-硝基-2-吡嗪酰胺，再经三氯氧磷氯代、氟化钾氟代制得3，6-二氟-2-氰基吡嗪，水解成盐，最后经过氧化氢（双氧水）氧化制得目标化合物法匹拉韦。结果设计出的合成路线能有效制备目标化合物。结论该合成路线各步反应中除氟取代需要严格去水外，其余各步反应条件较温和且操作简单、收率稳定，适合规模制备。

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	肖新荣	南华大学化学化工学院	50	289	9.0	14.0
2	戴秋云	军事医学科学院生物工程研究所	61	242	9.0	11.0
3	刘敏	军事医学科学院生物工程研究所	3	9	1.0	3.0