2-苯基-四氢噻喃并嘧啶类化合物的合成及黄嘌呤氧化酶抑制活性

• 作者: 任月娇 关溯 张雷 李晶
• 来源期刊: 中国药科大学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 四氢噻喃 嘧啶 合成 黄嘌呤氧化酶抑制剂 抑制活性
• 年，卷（期）: 2015,（3）
• 所属期刊栏目: 论文
• 页码范围: 294-300
• 页数: 7页
• 分类号: R914
• 字数: 6675字
• 语种: 中文
• DOI: 10.11665/j.issn.1000-5048.20150306

摘要

以4-羟基苯甲腈为原料,经醚化、水解、酰化、加成等反应,共合成12个新型的2-苯基-四氢噻喃并嘧啶类化合物(6a ～ 6d,8a～8h),并进行抑制黄嘌呤氧化酶活性测试.结果表明:化合物8a～8h(100 μmol/L)均表现出不同程度的抑酶活性,其活性明显强于化合物6a～6d,即嘧啶环上引入羧基有利于提高抑酶活性;在化合物8a～ 8h中,以嘧啶环上异丙酸取代,苯环羟基乙醚化的8f活性最强,IC50为76.0 μmol/L.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	张雷	华南理工大学生物科学与工程学院	47	305	9.0	16.0
2	李晶	华南理工大学生物科学与工程学院	35	160	7.0	11.0
3	任月娇	华南理工大学生物科学与工程学院	2	3	1.0	1.0
4	关溯	华南理工大学生物科学与工程学院	6	13	2.0	3.0