131I-BDI-1在荷人膀胱癌裸鼠体内的药代动力学研究

• 作者: 张春丽 殷雷 王荣福 郝攀 闫平 陈雪琪 马欢 马超
• 来源期刊: 肿瘤学杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 药代动力学 膀胱肿瘤 组织分布 裸鼠 BDI
• 年，卷（期）: 2015,（4）
• 所属期刊栏目: 核医学研究专题
• 页码范围: 275-278
• 分类号: R737.14
• 语种: 中文
• DOI: 10.11735/j.issn.1671-170X.2015.04.B004

摘要

[目的]用131I标记人膀胱癌特异性单克隆抗体BDI-1,探讨其在荷瘤裸鼠体内的生物分布及药代动力学参数,为其作为膀胱癌诊断和治疗的新型靶向药物提供基础数据.[方法]用Ch-T法进行BDI-1的131I标记,标记完成后,采用Sephadex G-25分离纯化,用纸层析法测定标记产物的放化纯度,经尾静脉注入到荷人膀胱癌裸鼠体内,在不同时间处死裸鼠,测定裸鼠体内生物分布,采用DAS 2.0软件计算药代动力学参数.[结果]静注后,131I-BDI-1主要分布于荷瘤裸鼠肝脏、脾脏、肾脏和肿瘤等组织.血液药—时曲线符合开放性二房室分布模型,其中分布相半衰期[t1/2(α)]为0.1693h,消除相半衰期[t1/2(β)]为69.315h,峰值时间tmax为0.033h,平均血浆清除率为67.154L/(h·kg),曲线下面积AUC(0-t)为904.006mg/L·h-1;药物在肿瘤中摄取的峰时为72h.[结论]131I-BDI-1在荷人膀胱癌裸鼠中具有特异的肿瘤摄取,其在血液中清除较快,而在肿瘤中具有较快的吸收半衰期及较长的清除半衰期,适合作为一种肿瘤的靶向诊断与治疗药物.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	王荣福		335	2214	20.0	27.0
2	张春丽		141	1300	17.0	30.0
3	马超		23	98	6.0	9.0
4	闫平		41	159	6.0	9.0
5	殷雷		8	42	3.0	6.0
6	郝攀		6	15	2.0	3.0
7	马欢		7	17	3.0	4.0
8	陈雪琪		2	5	1.0	2.0