DDR1抑制剂与IGF-1R抑制剂联合应用及机制

• 作者: 关中 冯公侃 张嘉良 彭解人 蔡谦 许耀东 陆秋平
• 来源期刊: 中山大学学报（医学科学版）
• 学科: 医学
• 关键词: 鼻咽癌 DDR1抑制剂 CNE2 IGF-1R PI3K/AKT
• 年，卷（期）: 2015,（6）
• 所属期刊栏目: 基础研究
• 页码范围: 827-832
• 页数: 6页
• 分类号: R73
• 字数: 3830字
• 语种: 中文

摘要

[目的]研究盘状结构域受体(DDRl)的抑制剂3-(2-(吡唑并[1,5-a]嘧啶-6-基)乙炔基)苯甲酰胺7RH对鼻咽癌细胞的体外抗肿瘤作用及相关机制,为该药用于鼻咽癌的临床治疗提供实验依据.[方法]采用MTT法绘制细胞生长曲线,计算7RH对鼻咽癌细胞的半数抑制浓度(IC50值);Western Blot检测7RH引起鼻咽癌细胞中信号通路的改变,并检测SiRNA瞬时转染方法干扰DDR1后phospho-IGF-1R的改变.[结果]7RH在体外明显抑制鼻咽癌细胞的增殖并且呈浓度依赖性;7RH作用鼻咽癌细胞株CNE2和HK1的IC50值分别为2.60 μmol/L与6.33μmol/L;应用7RH处理或者使用SiRNA瞬时转染方法干扰DDR1后,CNE2的IGF-1R的磷酸化水平明显增强;联用DDR1抑制剂和IGF-IR抑制剂能更有效地抑制肿瘤细胞的增殖,两者联用能更显著地抑制AKT活性.[结论]DDR1的抑制剂3-(2-(吡唑并[1,5-a]嘧啶-6-基)乙炔基)苯甲酰胺7RH能在体外有效地抑制鼻咽癌细胞的增殖.联用7RH和IGF-IR抑制剂能通过抑制PI3K/AKT通路更有效抑制鼻咽癌细胞的增殖.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	许耀东	中山大学孙逸仙纪念医院耳鼻咽喉科	88	371	9.0	16.0
2	彭解人	中山大学孙逸仙纪念医院耳鼻咽喉科	76	203	7.0	11.0
3	蔡谦	中山大学孙逸仙纪念医院耳鼻咽喉科	34	141	6.0	9.0
4	关中	中山大学孙逸仙纪念医院耳鼻咽喉科	36	137	7.0	9.0
5	冯公侃	中山大学孙逸仙纪念医院耳鼻咽喉科	21	173	7.0	12.0
6	陆秋平	中山大学孙逸仙纪念医院耳鼻咽喉科	2	7	2.0	2.0
7	张嘉良	中山大学孙逸仙纪念医院耳鼻咽喉科	2	2	1.0	1.0