前蛋白转化酶枯草溶菌素9（PCSK9）抑制剂--Evolocumab

• 作者: 曹爽 王宏亮
• 来源期刊: 临床药物治疗杂志
• 学科: 医学
• 关键词: Evolocumab PCSK9抑制剂 低密度脂蛋白 高胆固醇血症
• 年，卷（期）: 2015,（5）
• 所属期刊栏目: 新药述评
• 页码范围: 15-19
• 页数: 5页
• 分类号: R972.6
• 字数: 4682字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1672-3384.2015.05.004

摘要

前蛋白转化酶枯草溶菌素9（proprotein convertase subtilisin/kexin type 9，PCSK9）是一种由肝脏合成的丝氨酸激酶，可促使体内低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）累积，抑制PCSK9活性则可使LDL-C水平显著下降。Evolocumab（商品名Repatha）是由美国安进公司研发的全球第一个PCSK9抑制剂，2015年7月在欧盟上市，被批准用于治疗原发性和家族性高胆固醇血症。该药的特别之处在于能大幅降低他汀类药物耐受患者体内的LDL-C，因此可有效解决广泛使用他汀类药物后出现的大面积耐药问题。笔者就Evolocumab的基本性质、作用机制、药效学、药动学、临床应用、研发历程等情况作一概述，以期能为医院临床用药及药物开发提供参考。

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	王宏亮		7	31	3.0	5.0
2	曹爽	国家应急防控药物工程技术研究中心军事医学科学院毒物药物研究所	2	2	1.0	1.0