蛋白激酶Cβ抑制剂Enzastaurin逆转肿瘤多药耐药机制的研究

• 作者: 陈兴贵
• 来源期刊: 广东医科大学学报
• 关键词: 多药耐药 ABC转运子 蛋白激素Cβ抑制剂
• 年，卷（期）: 2015,（3）
• 所属期刊栏目: 基础研究
• 页码范围: 272-276
• 页数: 5页
• 分类号: R977.3|R979.1
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1005-4057.2015.03.007

摘要

目的 探讨蛋白激酶Cβ抑制剂Enzastaurin逆转多药耐药(MDR)的作用及机制.方法 Enzastaurin处理高表达ABCB1、ABCC1及ABCG2的MDR基因细胞株后,通过MTT法测定细胞毒作用,流式细胞仪测定阿霉素及罗丹明123在细胞内累积,Westem blotting测定蛋白表达,应用半定量RT-PCR测定mRNA表达水平及采用化学发光法测定ATP酶活性.结果 Enzastaurin可逆转ABCB1介导MDR,对ABCC1及ABCG2介导MDR无逆转作用;Enzastaurin抑制ABCB1药物外排功能而逆转肿瘤MDR,但与ABCB1表达及阻断Akt及Erk1/2磷酸化无关;Enzastaurin通过抑制ATP酶激活而抑制ABCB1药物外排泵功能.结论 Enzastaurin在体外可通过抑制药物外排泵ATP酶活性逆转ABCB1介导MDR作用.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	陈兴贵	广东医学院附属医院肿瘤中心	10	39	4.0	6.0