基于点击化学修饰的肿瘤靶向阿霉素脂质体的制备与表征

• 作者: 尚云凯 张灿 谢达平 鞠曹云
• 来源期刊: 中国药科大学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 点击化学 脂质体 表面修饰 阿霉素 奥曲肽 肿瘤靶向
• 年，卷（期）: 2016,（6）
• 所属期刊栏目: 论文
• 页码范围: 708-713
• 页数: 6页
• 分类号: R944
• 字数: 5868字
• 语种: 中文
• DOI: 10.11665/j.issn.1000-5048.20160613

摘要

首先合成了叠氮化的胆固醇和炔基化的奥曲肽,并基于叠氮化的胆固醇制备了叠氮修饰的阿霉素脂质体Dox@N3-L;随后利用点击反应在其表面修饰了具有肿瘤靶向功能的奥曲肽,得到奥曲肽靶向阿霉素脂质体Dox@Oct-L;最后考察了点击反应的进程、点击修饰对药物包封率的影响以及脂质体的体外靶向性.结果表明,通过点击反应能成功将奥曲肽修饰到载药载体表面,点击修饰对脂质体中荷载的药物没有影响,包封率为99.8％,与点击前无显著差异.细胞毒性实验结果显示,Dox@Oct-L对肿瘤细胞HepG2的杀伤作用强于Dox@N3-L,表明Dox@Oct-L对HepG2细胞具有一定的靶向性.因此,利用点击化学在荷载药物的载体表面修饰是一种温和有效的方式,可方便地实现载药载体表面的功能化.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	张灿	中国药科大学新药研究中心江苏省代谢性疾病重点实验室	95	587	15.0	20.0
2	鞠曹云	中国药科大学新药研究中心江苏省代谢性疾病重点实验室	6	9	1.0	3.0
3	尚云凯	中国药科大学新药研究中心江苏省代谢性疾病重点实验室	1	0	0.0	0.0
4	谢达平	中国药科大学新药研究中心江苏省代谢性疾病重点实验室	1	0	0.0	0.0