磷酸壳寡糖修饰阿霉素脂质体的制备及体内外评价

• 作者: 冯帅帅 刘金虎 吴子梅 慕宏杰 杜源
• 来源期刊: 烟台大学学报（自然科学与工程版）
• 学科: 医学
• 关键词: 阿霉素脂质体 磷酸壳寡糖 逆相蒸发法 骨肉瘤 骨靶向
• 年，卷（期）: 2019,（4）
• 页码范围: 331-339
• 页数: 9页
• 分类号: R943
• 字数: 8090字
• 语种: 中文
• DOI: 10.13951/j.cnki.371213/n.2019.04.006

摘要

本研究首次合成了磷酸壳寡糖-胆固醇接枝物(PCS-Chol),并对其结构、取代度和特性黏度等进行了考察.制备了由该接枝物所修饰的磷酸壳寡糖-阿霉素脂质体(PCS-DOX-L),考察了该脂质体的粒径、包封率、形态以及体外释放.采用MTT法评价了该制剂对MG63细胞的毒性,并进一步研究了其在荷瘤裸鼠体内的组织分布情况.结果表明,该脂质体的粒径为209.5±0.5 nm,包封率为(85.4±2.2)％;体外释放具有一定的pH响应性和缓释特性.MTT实验表明该脂质体对MG63细胞的毒性具有时间和浓度双依赖性.荷瘤裸鼠的体内分布实验表明,PCS-L具有一定的骨肉瘤靶向性.本研究初步证明了PCS在体内具有良好的骨靶向性,所修饰形成的PCS-L可用于骨肉瘤的靶向治疗.