抗癌药吉非替尼合成新工艺

• 作者: 刘燕 孔雅俊 徐娟芳 王超
• 来源期刊: 西南科技大学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 吉非替尼 7-甲氧基喹唑啉-4-酮 一锅法
• 年，卷（期）: 2016,（3）
• 所属期刊栏目: 材料科学与工程
• 页码范围: 24-27
• 页数: 4页
• 分类号: R979.1
• 字数: 2763字
• 语种: 中文

摘要

以7-甲氧基喹唑啉-4-酮为原料,通过“一锅法”成功制备出表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂吉非替尼.产品经m.p.,IR,NMR,MS及元素分析确证结构,HPLC纯度为98.5％.通过单因素变量法考查了试剂用量、反应物料比、反应温度、碱用量和反应时间对产物产率的影响,得出该反应的最佳工艺条件:第一步物料配比n氯化亚砚∶n原料=20∶1,DMF用量2 mL,反应温度为80℃,反应时间为3h;第二步物料配比n吗啉∶n原料=30∶20,n苯胺∶n原料=30∶20,碱用量60 mmol(当n原料=20 mmol时),反应温度为90℃,反应时间为3h,总收率可达到65％.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	王超	西南科技大学材料科学与工程学院	17	31	3.0	5.0
2	刘燕	西南科技大学材料科学与工程学院	10	7	1.0	2.0
3	孔雅俊	西南科技大学材料科学与工程学院	4	5	1.0	2.0
4	徐娟芳	西南科技大学材料科学与工程学院	3	4	1.0	2.0