六氢吡啶类小分子化合物的合成及性质研究

• 作者: 程德军 黄斌
• 来源期刊: 安徽大学学报（自然科学版）
• 学科: 化学
• 关键词: 甲酰胺 非肽类小分子化合物 六氢吡啶
• 年，卷（期）: 2016,（2）
• 所属期刊栏目: 化学
• 页码范围: 80-84
• 页数: 5页
• 分类号: O621.3
• 字数: 3813字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1000-2162.2016.02.014

摘要

在介导HIV-1进入正常细胞的协同受体中,趋化因子受体CCR5具有重要的药理学意义,因此开发具有药代动力学性质良好、高选择性及高活性的小分子拮抗剂已成为研究的热点,活性的苯甲酰胺类非肽类小分子备受关注.以4-六氢吡啶酮盐酸盐合成了N-乙基-N-(4-六氢吡啶)-4-氯苯甲酰胺(中间体4),以2-羟基-5-溴苯甲醛为原料,通过还原、消去及取代反应合成了4-氯苯甲氧基-4-溴-2-溴甲基苯(中间体7),通过中间体制备了一种新的抗HIV-1候选化合物N-乙基-N-(N-(2-对氯苯甲氧基-5-溴苯甲基)-4-六氢吡啶)-4-氯苯甲酰胺(8),目标产物的结构经13C NMR、1 H NMR、MS及IR确征,生物活性经Calcium Flux Assay,PBMC及SPA GTPγS Assay检测,表明该产物具有较高的生物活性.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	程德军	四川理工学院材料与化学工程学院	30	50	4.0	5.0
2	黄斌	四川理工学院材料与化学工程学院	43	113	6.0	8.0