3-氨基-7,8-二甲氧基-2(1H)-喹诺酮的合成

• 作者: 宋健 林永成 林燕桢 梁绢 罗杰珊 翁伟智 陈明杰 陈荣礼
• 来源期刊: 精细化工
• 学科: 医学
• 关键词: 3-氨基-2(1H)-喹诺酮 Knoevenagel反应 还原反应 精细化工中间体
• 年，卷（期）: 2016,（3）
• 所属期刊栏目: 精细化工中间体
• 页码范围: 357-360
• 分类号: R914.5
• 语种: 中文
• DOI: 10.13550/j.jxhg.2016.03.021

摘要

为了改进和优化3-氨基-2(1H)-喹诺酮环的合成工艺,从芳草醛出发,依次经过乙酰化、硝化、甲基化、还原,制备出2-氨基-3,4-二甲氧基苯甲醛(Ⅴ),V与硝基乙酸甲酯环合得3-硝基-7,8-二甲氧基-2(1H)喹诺酮(Ⅵ),还原Ⅵ,得到3-氨基-7,8-二甲氧基-2(1H)-喹诺酮.优化后的环合条件为:以体积比7∶3的甲苯和环己烷为混合溶剂,哌啶为催化剂;Ⅵ最佳还原条件为:乙醇为溶剂,5％钯碳和甲酸铵为还原剂.在该条件下,3-氨基-7,8-二甲氧基-2(1H)-喹诺酮合成总收率从邻氨基苯甲醛(Ⅴ)计可达70％以上.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	林永成	中山大学化学与化学工程学院	196	2632	27.0	42.0
2	宋健	广东药学院药科学院	11	3	1.0	1.0
6	陈明杰	广东药学院药科学院	1	1	1.0	1.0
7	梁绢	广东药学院药科学院	1	1	1.0	1.0
8	翁伟智	广东药学院药科学院	1	1	1.0	1.0
9	罗杰珊	广东药学院药科学院	1	1	1.0	1.0
10	林燕桢	广东药学院药科学院	1	1	1.0	1.0