盐酸地尔硫卓合成研究进展

• 作者: 何高楠 戴会彬 王国超 罗小冬
• 来源期刊: 化工生产与技术
• 学科: 工学
• 关键词: 盐酸地尔硫卓 手性中间体 化学拆分 不对称合成
• 年，卷（期）: 2016,（2）
• 所属期刊栏目: 综述
• 页码范围: 31-35
• 页数: 5页
• 分类号: TQ463+.7
• 字数: 2752字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1006-6829.2016.02.007

摘要

介绍了重要的心血管药物盐酸地尔硫卓的特性、用途，叙述了其化学拆分、不对称合成和生物酶水解拆分的制备方法。中间体(2S,3S)-dl-trans-(4-甲氧基苯基)-2,3-环氧丙酸甲酯（MPGM）通过化学拆分虽然有效，但会有很多的原料被浪费；而通过脂肪酶催化拆分得到的对映体过量值>99.9%，减少了反应步骤，但已有的拆分用固定化脂肪酶的化学性质很不稳定，拆分产物的利用率也还不确定。因此应研究出一条收率高、成本低、反应条件温和、操作简单、绿色、符合工业化大规模生产的工艺路线。