天然黄酮Mannich碱衍生物的合成及生物活性研究

• 作者: 刘重阳 汪秋安 王盛淳 阮文山
• 来源期刊: 林产化学与工业
• 学科: 工学
• 关键词: 黄酮类 Mannich碱衍生物 合成 生物活性
• 年，卷（期）: 2016,（1）
• 所属期刊栏目: 研究报告
• 页码范围: 35-41
• 页数: 7页
• 分类号: TQ35
• 字数: 8232字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.0253-2417.2016.01.005

摘要

以柚皮苷和橙皮苷为原料,经碘/吡啶脱氢,O-甲基化和糖苷水解等反应,分别合成了2种天然黄酮芹菜素-5,4′-二甲醚(1)和木犀草素-5,3′,4′-三甲醚(2)。然后以1和2为底物,分别与甲醛、二级胺在酸性醇溶剂中发生微波协助的Mannich反应,对黄酮8-位进行胺甲基化修饰,合成了15个新型黄酮Mannich碱衍生物3~17。所合成的化合物经1H NMR、13C NMR和MS等进行了结构确证,并采用细胞计数Kit-8(CCK-8)法测试了化合物1~17对子宫颈癌Hela细胞的体外抑制活性。结果表明,化合物1、2、7、9、10、12和17对Hela细胞增殖具有明显的抑制活性,其中化合物10、12和17的半数抑制浓度( IC50)分别为16.13、29.04和9.14μmol/L,活性高于阳性对照药物顺铂(IC50为41.25μmol/L)。

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	汪秋安	湖南大学化学化工学院	69	911	15.0	28.0
2	刘重阳	湖南大学化学化工学院	2	17	1.0	2.0
3	王盛淳	湖南大学化学化工学院	2	4	1.0	2.0