α-熊果苷平衡溶解度、表观油水分配系数和解离常数的测定

• 作者: 何洋 何琳 刘龙元 李钟 梁颖欣 滕希峰 王亚青 陈星宇
• 来源期刊: 中成药
• 学科: 医学
• 关键词: α-熊果苷 平衡溶解度 表观油水分配系数 解离常数 HPLC 紫外吸光度
• 年，卷（期）: 2016,（11）
• 所属期刊栏目: 制剂
• 页码范围: 2366-2370
• 页数: 5页
• 分类号: R927.11
• 字数: 3438字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1001-1528.2016.11.011

摘要

目的 测定α-熊果苷的平衡溶解度、表观油水分配系数和解离常数.方法 HPLC法测定37℃下α-熊果苷在水和不同pH值磷酸盐缓冲液中的平衡溶解度,以及在正辛醇-水和正辛醇-磷酸盐缓冲液中的表观油水分配系数(Papp),紫外吸光度法测定其解离常数.结果 37℃下,α-熊果苷在水中的平衡溶解度为325.7 mg/mL,Papp(lgPapp)为0.65(-0.187);在磷酸盐缓冲液(pH 3.0、4.0、5.0、6.0、7.0、8.0)中分别为395.4、523.4、405.8、427.7、407.2、369.6 mg/mL,Pappp(lgPapp)分别为0.37(-0.432)、0.61(-0.215)、0.81(-0.091)、0.58(-0.236)、0.57(-0.244)、0.58(-0.236).其解离常数为4.22.结论 α-熊果苷溶解性好,表观油水分配系数小,属于生物药剂学分类系统(BCS)Ⅲ类药物.