金属离子对何首乌中二苯乙烯苷稳定性的影响

• 作者: 冯五文 孟雅坤 宋海波 张定堃 李春雨 李晓菲 李瑞煜 杜晓曦 柏兆方
• 来源期刊: 药学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 中药 水 金属离子 何首乌 二苯乙烯苷 稳定性
• 年，卷（期）: 2016,（1）
• 所属期刊栏目: 药物分析
• 页码范围: 116-121
• 页数: 6页
• 分类号: R917
• 语种: 中文
• DOI: 10.16438/j.0513-4870.2015-0419

摘要

汤剂是中药临床最常使用的剂型之一,汤剂中化学成分的稳定性关乎临床药效与安全性.有关汤剂用水中的金属离子对中药成分稳定性影响的研究报道较少,汤剂用水是否要控制金属离子也缺少科学依据.本文以何首乌中主要成分二苯乙烯苷(2,3,5,4'-tetrahydroxy stilbene-2-O-β-D-glucoside,THSG)为例,比较研究了普通自来水、去离子水以及含不同浓度金属离子水对THSG稳定性影响的规律.结果表明,室温避光存放10天后,去离子水中THSG降解7％,而自来水中THSG完全降解;不同种类金属离子溶液均可使THSG含量下降,且下降程度与离子浓度呈浓度依赖关系.同一浓度下,Fe3+和Fe2+对THSG稳定性影响最大,其中500 ppm(1 ppm=1×10-6 g·mL-1)浓度Fe3+和Fe2+水溶液中THSG含量下降超过98％;通过超高效液相高分辨质谱联用仪分析,在自来水以及含Cu2+、Ca2+、Zn2+、Mg2+和Al3+的水中发现THSG主要降解产物的可能结构为对羟基苯甲醛(相对分子质量122.036 7)和2,3,5-三羟基苯甲醛-2-O-葡萄糖苷(相对分子质量316.079 4);在含Fe3+和Fe2+的水中还发现可能为THSG加水二聚物的产物.上述结果表明,水中金属离子会显著影响THSG在水中的稳定性,提示如果水中金属离子不加以控制,则会对汤剂及含THSG液体制剂的临床疗效和安全性产生较大影响.临床煎制含何首乌的汤剂应使用去离子水,从而可避免在保存过程中其主要成分THSG的降解.同时,使用自来水煎制的汤剂应在短时间内服用.研究结果对加强金属离子对其他含不稳定基团(如羟基、不饱和键等)化学成分的中药汤剂稳定性的研究提供了重要信息和参考.