5-胺基-1-(3-氯-2-吡啶基)-4-(5-甲硫基-1,3,4-(噁)二唑-2-基)-吡唑衍生物的合成及抗烟草花叶病毒活性研究

• 作者: 叶意强 吴志兵 周翔 宋宝安 李向阳 杨文清 杨松
• 来源期刊: 中国科学（化学）
• 关键词: 吡唑 1,3,4-(噁)二唑 烟草花叶病毒 分子对接 相互作用
• 年，卷（期）: 2016,（11）
• 所属期刊栏目: 论文
• 页码范围: 1195-1203
• 页数: 9页
• 语种: 中文
• DOI: 10.1360/N032016-00122

摘要

针对烟草花叶病毒(tobacoo mosaic virus,TMV),设计、合成了一系列5-胺基-1-(3-氯-2-吡啶基)-4-(5-甲硫基-1,3,4-(噁)二唑-2-基)-吡唑衍生物.初步抗TMV活性测试结果表明,大部分化合物对TMV表现出良好的治疗活性,其中化合物T2、T11和T13在500 μg/mL的浓度下,对TMV的治疗活性分别达到58.5％、56.1％和51.2％,略优于对照药剂宁南霉素(51.0％).进一步活性测试表明,化合物T11对TMV的治疗活性的半数有效浓度(EC50)值为268.2 μg/mL,与宁南霉素(247.2 μg/mL)相当.活性化合物T11与TMV外壳蛋白(TMV CP)作用的微量热泳动实验和荧光光谱实验均表明,该化合物与TMV CP之间具有较强的相互作用.