核受体RORγt抑制剂的发现及对IL-17A表达影响的研究

• 作者: 姚雪 王威 黄瑾
• 来源期刊: 免疫学杂志
• 学科: 医学
• 关键词: RORγt 尼麦角林 抗炎 IL-17筛选
• 年，卷（期）: 2016,（9）
• 所属期刊栏目: 基础免疫学
• 页码范围: 777-780
• 页数: 4页
• 分类号: R967
• 语种: 中文
• DOI: 10.13431/j.cnki.immunol.j.20160152

摘要

目的 寻找维甲酸受体相关孤儿受体γt (retinoic receptor-related orphan receptor,RORγt)抑制剂,并对其抗炎活性进行初步研究.方法 通过荧光偏振实验(FP assay)对本实验室的化合物库进行高通量筛选,然后再采用荧光素酶报告基因实验(luciferase reporter gene assay)测定目标化合物对RORγt和IL-17在细胞水平的抑制活性,MTr实验检测化合物对细胞毒性的影响.结果 通过荧光偏振实验发现了化合物尼麦角林,细胞转染实验结果进一步表明该化合物在细胞水平上对RORγt的转录活性和IL-17A的表达有抑制作用.结论 尼麦角林通过抑制RORγt的转录活性,继而影响IL-17A的表达,由此推断该化合物可能具有潜在的抗炎活性.