纳川珠利在鸡体内的药动学特征及其与血浆蛋白结合率的研究

• 作者: 刘利利 张丽芳 张可煜 王米 王霄旸 肖隧 费陈忠 郑文丽 马丹朋
• 来源期刊: 中国兽医科学
• 学科: 农学
• 关键词: 纳川珠利 药代动力学 血浆蛋白结合率
• 年，卷（期）: 2016,（1）
• 所属期刊栏目: 基础兽医学
• 页码范围: 91-96
• 页数: 6页
• 分类号: S859.795
• 语种: 中文
• DOI: 10.16656/j.issn.1673-4696.2016.01.016

摘要

为了解纳川珠利在靶动物鸡体内的药动学参数,选用5周龄健康浦东黄羽肉鸡,按照体重单次灌服1、5和10 mg/kg受试化合物,采用UPLC-UV方法检测待测样品中目标化合物的浓度,采用体外平衡渗析法检测血浆蛋白结合率.结果显示,纳川珠利在鸡体内的动力学过程符合一级消除动力学,吸收速率常数(Ka)平均0.74 h-1,消除速率常数(Ke)平均0.076 3 h-1,半衰期(t1/2)平均9.43h,表观分布容积(V/F)平均0.207 7 L/kg,低、中、高给药剂量下血药质量浓度-时间曲线下面积AUC0→t分别为48.301 3、236.314 2和472.464 4 μg/(mL·h),达峰时间(tmax)分别为4.003 4、2.501 4和3.500 0,达峰浓度(Cmax)分别为4.134 2、18.624 7和33.879 1 μg/mL.鸡血浆蛋白的体外结合率大于96.3％,具有非浓度依赖的特点.上述结果表明,纳川珠利属于高血浆蛋白结合率化合物,在鸡体内属一级动力学消除,半衰期较长,代谢较慢,在与其他药物共用时有产生竞争性结合的风险.