药物亲和反应的靶点稳定性技术及其应用研究进展

• 作者: 徐朝 许君 许启泰 邓建平 顾伟桢
• 来源期刊: 中国药理学与毒理学杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 药物亲和反应的靶点稳定性 药物筛选 靶标鉴定 蛋白酶
• 年，卷（期）: 2016,（11）
• 所属期刊栏目: 综述
• 页码范围: 1225-1229
• 页数: 5页
• 分类号: R966
• 字数: 3852字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3867/j.issn.1000-3002.2016.011.015

摘要

药物靶标是指存在于组织细胞内与药物相互作用，并赋予药物效应的特定分子，>98%药物靶标为蛋白质。药物与细胞内靶标相互作用，是药物发挥作用的基础。如何综合运用多种研究方法发现和确证药物作用新靶标是目前研究者面临的重要挑战。药物亲和反应的靶点稳定性（DARTS）技术是根据小分子药物与其靶标蛋白结合后导致对蛋白酶敏感性下降而发展起来的一项新技术，由于无需药物保护性修饰且无药物活性依赖性，因此可广泛应用于药物筛选与靶标鉴定。本文对DARTS技术的发现、技术原理及方法要点和应用进行综述。

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	许君	河南农业大学生命科学学院	27	105	6.0	9.0
2	徐朝	河南农业大学生命科学学院	5	1	1.0	1.0
3	顾伟桢	河南农业大学生命科学学院	1	1	1.0	1.0