喜树碱环磷酸酯前药的合成研究

• 作者: 刘红霞 江涛 王大元
• 来源期刊: 化学研究与应用
• 学科: 化学
• 关键词: 喜树碱 环磷酸酯 前药 合成
• 年，卷（期）: 2016,（10）
• 所属期刊栏目: 研究简报
• 页码范围: 1464-1468
• 页数: 5页
• 分类号: O627.51
• 字数: 3534字
• 语种: 中文

摘要

为了提高抗肿瘤药物喜树碱的靶向作用,设计并合成了一种喜树碱的环磷酸酯前药.以间氯苯乙酮为起始原料,经过缩合、还原反应,制备了1-间氯苯基-1,3-丙二醇(2),研究了反应温度对缩合反应的影响.将其与对硝基苯二氯磷酸酯反应合成了制备环磷酸酯前药的重要中间体1-间氯苯基-1,3-丙基环磷酸酯(3),再以10-羟基喜树碱为底物,与中间体3合成了目标化合物喜树碱环磷酸酯前药(4).探讨了两种催化剂对目标产物喜树碱环磷酸酯前药合成反应的影响,结果表明,叔丁基氯化镁催化效果较好,反应时间缩短到24h,产物收率42.5％.中间体及产物结构经1 H NMR表征.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	江涛	中国海洋大学医药学院海洋药物教育部重点实验室	63	376	12.0	17.0
2	刘红霞	齐齐哈尔大学化学与化学工程学院	47	246	8.0	14.0
3	王大元	齐齐哈尔大学化学与化学工程学院	7	6	2.0	2.0