盐酸鲁拉西酮的合成工艺研究

• 作者: 张万科 李玉龙 潘勤鹤 陈年根
• 来源期刊: 广州化工
• 学科: 医学
• 关键词: 盐酸鲁拉西酮 合成工艺 抗精神分裂药物
• 年，卷（期）: 2016,（20）
• 所属期刊栏目: 科学实验
• 页码范围: 61-63
• 页数: 3页
• 分类号: R914.5
• 字数: 3121字
• 语种: 中文

摘要

合成了抗精神分裂药物盐酸鲁拉西酮。以苯并异噻唑-3(2H)-酮为原料,经氯代、与无水哌嗪缩合得3-(哌嗪-1-基)苯并异噻唑,其和(1R,2R)-环己-1,2-二甲醇二甲磺酸酯反应得反式-3aR,7aR-八氢异吲哚啉-2-螺-1’-[4’-(1,2-苯并异噻唑-3-基)哌嗪]甲磺酸盐,再和顺-降冰片烷-外-2,3-二甲酰亚胺反应得鲁拉西酮,最后经成盐得盐酸鲁拉西酮。目标化合物经光谱确证,三步收率为42%(以苯并异噻唑-3(2H)-酮计)。反应条件温和、操作简便,各步原料价格低廉,采用的工艺操作简便易行。

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	陈年根	海南医学院药学院	28	59	5.0	6.0
2	潘勤鹤	海南大学材料与化工学院	20	43	4.0	5.0
3	张万科	海南医学院药学院	20	29	3.0	5.0
4	李玉龙	海南医学院高等职业技术学院	7	3	1.0	1.0