阿尔泰独尾草和异翅独尾草提取物PTP1B抑制作用及动力学研究

• 作者: 信学雷 李勋 肖佳琪 谢连珍 阿吉艾克拜尔·艾萨
• 来源期刊: 天然产物研究与开发
• 学科: 化学
• 关键词: 2型糖尿病 蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B 维药 酶动力学
• 年，卷（期）: 2017,（1）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 1-6
• 页数: 6页
• 分类号: O629.9
• 语种: 中文
• DOI: 10.16333/j.1001-6880.2017.1.001

摘要

蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)在胰岛素信号通路中起负调控作用,PTP1B过表达使胰岛素受体蛋白酪氨酸去磷酸化而导致机体对胰岛素不敏感,继而产生2型糖尿病胰岛素抵抗.因此,PTP1B是筛选治疗糖尿病活性成分的重要靶点.本文通过体外人源PTP1B抑制剂筛选模型,以活性为导向对新疆两种特有独尾草进行抑制活性筛选.结果表明,两种独尾草属植物均具有良好的PTP1B抑制活性(IC50分别为17.85和33.76 μg/mL),在阿尔泰独尾草进一步分离得到化合物大黄酚-8-甲基乙酯,抑制活性为26.15±0.5 μM,酶反应动力学研究表明其抑制类型为混合型抑制,抑制常数Ki值为39.12±8.56 μM.本研究为异翅独尾草的进一步分离提供了理论依据.