自组装白蛋白纳米粒作为阿克拉霉素A递送载体

• 作者: 丁厚伟 张庆明 朱庆 王曙东 陈美惠 龚光明
• 来源期刊: 东南国防医药
• 学科: 医学
• 关键词: 白蛋白 阿克拉霉素A 药物递送
• 年，卷（期）: 2017,（6）
• 所属期刊栏目: 论著
• 页码范围: 565-569
• 页数: 5页
• 分类号: R945
• 字数: 3393字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1672-271X.2017.06.002

摘要

目的 本研究旨在通过阿克拉霉素(ACM)共价结合氨基氧乙酸(AOA)产生的活性中间体,以降低ACM毒性和提高靶向药物.方法 采用三(2-羧乙基)膦(TCEP)作为二硫键断裂分子,通过分子间的"打开-中间-闭合"开关制备人血清白蛋白(HSA)的自组装纳米粒(Nanoparticle,NPs).结果 核磁共振氢谱(1 H-NMR)分析表明ACM和AOA之间的结合发生在ACM的酮基(12 C)位置.HSA纳米粒(NPs-ACM)负载ACM的载药量为7.4%.NPs-ACM的释放与pH相关.与游离ACM相比,NPs-ACM的细胞毒性和心脏毒性降低.体内研究表明,NPs-ACM对荷瘤小鼠靶向性比游离ACM高4倍(P<0.05).结论 纳米粒NPs-ACM前体药物是理想的ACM肿瘤靶向药物载体.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	王曙东	南京军区南京总医院制剂科	117	850	12.0	26.0
2	陈美惠	南京军区南京总医院制剂科	7	14	3.0	3.0
3	龚光明	南京军区南京总医院制剂科	7	5	1.0	2.0
4	张庆明	南京军区南京总医院制剂科	7	18	2.0	4.0
5	朱庆	南京中医药大学药学院	4	11	1.0	3.0
6	丁厚伟	南京军区南京总医院制剂科	4	87	2.0	4.0