BH3类似物促细胞凋亡机制及临床研究进展

• 作者: 张伊佳 张岳 李学军
• 来源期刊: 中国药理学与毒理学杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 抗肿瘤药 BH3类似物 BCL-2蛋白 BH3-only蛋白
• 年，卷（期）: 2017,（1）
• 所属期刊栏目: 前沿论坛
• 页码范围: 1-11
• 页数: 11页
• 分类号: R966|R979.1
• 字数: 8873字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3867/j.issn.1000-3002.2017.01.001

摘要

靶向细胞凋亡是目前癌症治疗中最具发展前景的治疗方法之一。BCL-2家族的BH3-only蛋白（仅含BCL-2同源结构域BH3）可以通过与家族中促存活蛋白结合，使促存活蛋白失效，从而使促凋亡成员发挥作用，最终导致细胞发生程序性凋亡。BH3类似物即一类可以模仿BH3-only蛋白并诱发细胞凋亡的小分子化合物。BH3类似物的原型ABT-737可以选择性靶向BCL-XL、BCL-2和BCL-W 3个促存活蛋白（但不能作用于髓细胞白血病因子-1蛋白或A1蛋白），而它的衍生物ABT-263（navitoclax）在临床试验中有显著的促凋亡与抗肿瘤效应。现阶段，一些推测为BH3类似物的药物已经进入了临床阶段，但很大一部分仍在进行特征鉴定。本文在概述BH3-only蛋白作用机制的基础上，综述了多种已经广泛认可的BH3类似物及正在研究当中的最新BH3类似物。

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	李学军	北京大学医学部基础医学院药理学系	123	925	16.0	26.0
2	张伊佳	北京大学医学部基础医学院药理学系	4	9	2.0	3.0
3	张岳	北京大学医学部基础医学院药理学系	1	3	1.0	1.0