ABT-263中间体羧酸片段合成研究

• 作者: 周国春 申焕玲
• 来源期刊: 四川理工学院学报（自然科学版）
• 学科: 工学
• 关键词: ABT-263 羧酸片段 合成
• 年，卷（期）: 2017,（2）
• 所属期刊栏目: 化学、生物及材料科学
• 页码范围: 11-15
• 页数: 5页
• 分类号: TQ463+.4
• 字数: 4610字
• 语种: 中文
• DOI: 10.11863/j.suse.2017.02.03

摘要

报道了Bcl-2家族蛋白抑制剂ABT-263(1)中间体羧酸片段即4-(4-((2-(4-氯苯基)-5,5-二甲基环己基-1-烯)甲基)哌嗪-1-基)苯甲酸(2)的合成方法.首先4,4-二甲基环己酮与三溴化磷和N,N-二甲基甲酰胺反应生成第一个中间体化合物2-溴-5,5-二甲基环己基-1-烯甲醛(3),经Suzuki偶联反应,还原、卤代、胺化,最后经水解、酸化得到目标产物(2).经过6步反应,使用廉价易得的原料和试剂,反应条件温和,后处理方便,纯化方法简单,总产率达到48.0％,明显高于现有文献报道产率,适合大规模生产.各步反应产物结构经过1H NMR确认.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	周国春	南京工业大学药学院	10	14	2.0	3.0
2	申焕玲	南京工业大学药学院	2	1	1.0	1.0