牛蒡子苷元大鼠皮下注射给药后的血浆动力学及组织分布研究

• 作者: 刘万卉 司端运 商庆节 姚景春 杨元辉 谷元 韩舒
• 来源期刊: 烟台大学学报（自然科学与工程版）
• 学科: 医学
• 关键词: 牛蒡子苷元 皮下注射 血浆动力学 组织分布 液相色谱串联质谱联用
• 年，卷（期）: 2017,（2）
• 页码范围: 131-137
• 页数: 7页
• 分类号: R969.1
• 字数: 4836字
• 语种: 中文
• DOI: 10.13951/j.cnki.37-1213/n.2017.02.009

摘要

本研究采用大鼠皮下注射牛蒡子苷元注射液,并对给药后的系统暴露动力学特征进行评价.大鼠皮下注射0.1、0.3、1.0 mg/kg牛蒡子苷元注射液,应用LC-MS/MS法测定牛蒡子苷元不同时间点的血浆/组织浓度,并计算药代动力学参数.大鼠皮下注射3种剂量牛蒡子苷元注射液后,Tmax均为0.3 h左右,Cmax分别为17.6±4.74、61.8±8.05、285±77.0 ng/mL,AUC0-t分别为22.8±5.77、83.5±15.3、412±117 h·ng/mL,t1/2为0.781~1.08 h,Vd为3.84~5.59 L/kg,绝对生物利用度为103%.牛蒡子苷元在大鼠组织中分布迅速、广泛,其中肠、心、肝、胰、肾等组织中药物含量较高(>血浆暴露量)且无明显蓄积现象.牛蒡子苷元注射液皮下注射给药后,在大鼠体内吸收迅速,Cmax及AUC0-t与剂量呈正相关、分布广泛、清除较快,可有效提高其在大鼠循环系统及组织中的暴露水平,并呈良好的动力学特征.