氢溴酸沃替西汀生产新工艺

• 作者: 吴燕 宣景安 胡涛 赵佳 赵鹏 陈令武 陈杨杨 顾国庆
• 来源期刊: 广东药学院学报
• 学科: 医学
• 关键词: 氢溴酸沃替西汀 抗抑郁药 合成工艺 工业化生产
• 年，卷（期）: 2017,（1）
• 页码范围: 43-46
• 页数: 4页
• 分类号: R914
• 字数: 2984字
• 语种: 中文
• DOI: 10.16809/j.cnki.2096-3653.2016092902

摘要

目的 建立制备氢溴酸沃替西汀的新工艺.方法 以2,4-二甲基苯硫酚、2-溴碘苯和哌嗪为起始物料,以双(二亚苄基丙酮)钯为催化剂、1,1′-联苯-2,2′-双二苯膦为配体、叔丁醇钠作为碱,经过2步偶联反应制得沃替西汀,最后与氢溴酸成盐生成氢溴酸沃替西汀.结果 使用该工艺制备得到淡黄色固体8.17 kg,所得化合物经Mass和1H-NMR确证为1-{2-[(2,4-二甲基苯基)巯基]苯基}-哌嗪氢溴酸盐(即氢溴酸沃替西汀),摩尔总收率为58.02%,色谱纯度>99.5%.结论 本方法操作简便,收率稳定,产品质量较高,适合工业化生产.