载阿帕替尼纳米胶束对脐静脉内皮细胞的抑制作用研究

• 作者: 刘颖斌 戴一星 施伟斌 李永盛 王硕 边睿 郎美东
• 来源期刊: 中国普通外科杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 抗肿瘤药 血管生成抑制剂 纳米技术 迟效制剂
• 年，卷（期）: 2017,（5）
• 所属期刊栏目: 基础研究
• 页码范围: 597-606
• 页数: 10页
• 分类号: R979.1
• 语种: 中文
• DOI: 10.3978/j.issn.1005-6947.2017.05.011

摘要

目的:探讨载阿帕替尼(apatinib)纳米胶束对脐静脉内皮细胞(HUVECs)的抑制作用及其释放规律与安全性.方法:分别用紫外-吸收法和溶血实验检测载apatinib纳米胶束的释放率与使用安全性,然后分别用CCK-8实验、迁移实验、体外小管形成实验观察载apatinib纳米胶束对HUVECs的抑制作用.结果:载apatinib纳米胶束有短暂的突释效应(2 h达20.5%),随后呈缓慢释放(72 h达62.9%),其溶血实验阴性.载apatinib纳米胶束与单纯apatinib均能明显抑制HUVECs的增殖,并呈浓度与时间依赖性(均P<0.05);48 h内载apatinib纳米胶束对HUVECs的抑制率小于单纯apatinib组(48 h IC50:1.385μmol/Lvs.0.768μmol/L,P=0.012),但随着时间延长至72 h,载apatinib纳米胶束的抑制率超过单纯apatinib(63.34%vs.59.70%,P=0.005).载apatinib纳米胶束与单纯apatinib均能明显抑制HUVECs的迁移及小管形成,并呈浓度与释放时间依赖性,且体外释放3 d的载apatinib纳米胶束对HUVECs迁移及成管的抑制超过单纯apatinib(均P<0.05).结论:载apatinib纳米胶束具备良好的安全性及缓释性,对apatinib进行纳米包载可增强apatinib对HUVECs的抑制作用并延长apatinib的作用时间窗.