新型γ-分泌酶调节剂SPI-1865的研发历程概述

• 作者: 吕薛 胡立宏
• 来源期刊: 药学研究
• 学科: 医学
• 关键词: 阿尔茨海默症 β淀粉样蛋白 γ-分泌酶 γ-分泌酶调节剂 SPI-1865
• 年，卷（期）: 2017,（4）
• 所属期刊栏目: 专家论坛
• 页码范围: 187-194
• 页数: 8页
• 分类号: R971
• 字数: 6463字
• 语种: 中文
• DOI: 10.13506/j.cnki.jpr.2017.04.001

摘要

阿尔茨海默症(Alzheimer's disease,AD)为进行性的神经退行性疾病,目前缺乏有效的治疗手段.β淀粉样蛋白(β-amyloid,Aβ)在脑神经细胞外过度沉积形成的寡聚体和淀粉样斑块与阿尔茨海默症的发生、发展密切相关.γ-分泌酶是β淀粉样蛋白代谢过程中的关键酶,为研发阿尔茨海默症治疗药物的关键靶点.针对此靶点研发的γ-分泌酶调节剂(γ-secretase modulators,GSM)因对Notch等蛋白影响较小,有广阔的应用前景.本文总结了源于黑升麻(Black cohosh,Cimicifuga racemosa)的环阿尔廷型三萜为先导物的结构优化历程,最终获得γ-分泌酶调节剂药物候选物SPI-1865,以期为γ-分泌酶调节剂的开发与改造提供有价值的参考.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	吕薛		1	0	0.0	0.0
2	胡立宏		2	26	1.0	2.0