新型小分子GLP-1受体别构调节剂的合成及其活性

• 作者: 王磊 郭彬
• 来源期刊: 合成化学
• 关键词: GLP-1受体 别构调节剂 吲哚并吡啶酮 合成 构效关系
• 年，卷（期）: 2018,（8）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 545-556
• 页数: 12页
• 分类号: O626.32|R914.4
• 语种: 中文
• DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2018.08.18008

摘要

GLP-1受体激动剂作为Ⅱ型糖尿病患者的有效用药,对中枢及外周神经系统也有良好的保护作用,在阿尔茨海默病和帕金森病等神经系统疾病的治疗中表现出潜在应用价值.以小分子GLP-1受体别构调节剂为先导化合物,通过系统的结构优化,设计并合成了14个新型的吲哚并吡啶酮类化合物,其结构经1 H NMR,13 C NMR和HR-MS(ESI)表征.并评价了化合物对GLP-1受体的作用.结果表明:部分化合物对GLP-1(7-36)或GLP-1(9-36)具有一定的别构调节作用.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	王磊	南昌大学江西医学院药学院	346	2763	24.0	41.0
5	郭彬	中国科学院上海药物研究所新药研究国家重点实验室	2	1	1.0	1.0