新型PEG化GLP-1受体激动剂的合成及其降血糖活性

• 作者: 刘颜 孙李丹 李承业 蔡星光 黄文龙
• 来源期刊: 中国药科大学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 胰高血糖素样肽-1 衍生物 聚乙二醇 合成 降血糖活性
• 年，卷（期）: 2018,（5）
• 所属期刊栏目: 论文
• 页码范围: 558-567
• 页数: 10页
• 分类号: R914
• 字数: 5793字
• 语种: 中文
• DOI: 10.11665/j.issn.1000-5048.20180507

摘要

为了得到持续稳定控制血糖的胰高血糖素样肽-1(glucagon-like peptide-1,GLP-1)类似物,将平均相对分子质量为350、550和750的单甲氧基聚乙二醇(mPEG)分别缀合到GLP-1肽链上,设计并合成了12个衍生物.初步药理活性表明,所得化合物均保留GLP-1受体激动活性,其中化合物I-12降糖活性维持时间与艾塞那肽(Ex-4)和利拉鲁肽(Liraglutide)相当,具备成为新型长效化GLP-1受体激动剂的潜力.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	黄文龙	中国药科大学新药研究中心	212	1379	19.0	24.0
2	刘颜	重庆医科大学药学院	15	68	5.0	7.0
3	孙李丹		5	3	1.0	1.0
4	李承业	中国药科大学新药研究中心	3	7	2.0	2.0
5	蔡星光	中国药科大学新药研究中心	1	2	1.0	1.0