反向激动剂的特性和研究进展

• 作者: 于瑞红 曹永孝
• 来源期刊: 西安交通大学学报（医学版）
• 关键词: 反向激动剂 固有活性 二态模型 G 蛋白耦联受体
• 年，卷（期）: 2015,（3）
• 所属期刊栏目: 专家述评
• 页码范围: 287-293
• 页数: 7页
• 分类号: R961
• 语种: 中文
• DOI: 10.7652/jdyxb201503001

摘要

反向激动剂是一种新的作用于受体的药物类型，其研究经历了β-卡波啉乙酯的发现、活性研究、概念的提出、二态模型、固有活性几个阶段。多数 G 蛋白耦联受体具有固有活性，在无激动剂时，部分受体处于活化状态，能主动产生效应。反向激动剂对受体有亲和力，无内在活性，不激动受体，但能拮抗受体的固有活性，产生与激动剂相反的效应。反向激动剂和激动剂均能产生效应，但机制不同，激动剂激动受体，反向激动剂拮抗受体；反向激动剂和拮抗剂均拮抗受体，但反向激动剂拮抗受体的固有活性，而拮抗剂拮抗激动剂的效应。反向激动剂可以治疗受体固有活性增强性疾病，可上调和增敏固有活性受体，内源性反向激动剂可维持特定的生理功能。反向激动剂的研究对于完善受体学说有重要的理论意义，对于固有活性增强性疾病的诊断和治疗具有重要的临床意义。

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	曹永孝	西安交通大学医学部	131	844	14.0	25.0
2	于瑞红	西安交通大学医学部	4	2	1.0	1.0