伊曲茶碱的合成研究

• 作者: 别旋 张珩 曹爽 杨艺虹 王莹 齐军阳
• 来源期刊: 军事医学
• 学科: 医学
• 关键词: 伊曲茶碱 抗帕金森药 合成
• 年，卷（期）: 2017,（2）
• 所属期刊栏目: 论著
• 页码范围: 114-117
• 页数: 4页
• 分类号: TQ463.4|R971.5
• 字数: 4373字
• 语种: 中文
• DOI: 10.7644/j.issn.1674-9960.2017.02.008

摘要

目的 优化抗帕金森病药伊曲茶碱1的合成工艺以适用于工业化生产.方法 将碳酸二甲酯和乙胺经缩合、环合、亚硝化、还原得1,3-二乙基-5,6-二氨基尿嘧啶(6),化合物6与(E)-3,4-二甲氧基苯丙烯酸(8)进行缩合、闭环、甲基化反应制得伊曲茶碱1.化合物8可由3,4-二甲氧基苯甲醛(7)和丙二酸经Knoevenagel缩合反应制得.中间体及目标化合物经过MS和1 H-NMR确证.结果与结论 对各关键工艺质量控制点的工艺进行优化,使合成总收率达 26.2%,产品纯度为 99.76%.改进后的工艺条件温和,操作简便,无需柱层析,适合工业化生产.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	杨艺虹	武汉工程大学化工与制药学院	62	211	8.0	11.0
2	张珩	武汉工程大学化工与制药学院	100	311	9.0	13.0
3	王莹	武汉工程大学化工与制药学院	6	9	2.0	3.0
4	曹爽	武汉工程大学化工与制药学院	6	6	1.0	2.0
5	齐军阳	武汉工程大学化工与制药学院	1	1	1.0	1.0
6	别旋	武汉工程大学化工与制药学院	3	1	1.0	1.0