水杨酰苯胺类mglu5拮抗剂的设计、合成及活性研究

• 作者: 严建业 傅榕赓 周鑫 廖端芳 李林和 杨辰枝子 熊广华 翁臻
• 来源期刊: 湖南中医药大学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 水杨酰苯胺 代谢型谷氨酸受体5拮抗剂 骨架跃迁
• 年，卷（期）: 2017,（5）
• 所属期刊栏目: 化学合成
• 页码范围: 489-492
• 页数: 4页
• 分类号: R284.3|R914.5
• 字数: 1790字
• 语种: 中文
• DOI: 10.3969/j.issn.1674-070X.2017.05.007

摘要

目的 利用骨架跃迁思想设计并合成新型水杨酰苯胺类代谢型谷氨酸受体5(metabotropic glutamate receptor 5,mglu5)拮抗剂.方法 将取代水杨酸与二取代苯胺缩合得目标化合物I-IV,用核磁共振和质谱进行结构确证,荧光测钙流法进行拮抗mglu5活性测定.结果 设计的目标化合物对mglu5具有明显的拮抗活性,其中化合物I拮抗活性最好,IC50为0.079μmol/L.结论 水杨酰苯胺类化合物为潜在的新型mglu5拮抗剂,值得进一步研究.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	严建业	湖南中医药大学药学院	75	400	11.0	15.0
2	傅榕赓	湖南中医药大学药学院	39	104	5.0	8.0
3	廖端芳	湖南中医药大学药学院	71	171	7.0	10.0
4	杨辰枝子	湖南中医药大学人文社科学院	18	39	4.0	6.0
5	翁臻	湖南中医药大学药学院	1	1	1.0	1.0
6	周鑫	湖南中医药大学药学院	2	1	1.0	1.0
7	李林和	湖南中医药大学药学院	1	1	1.0	1.0
8	熊广华		1	1	1.0	1.0