罗汉果醇在大鼠血浆中代谢产物鉴定及药代动力学研究

• 作者: 刘善桂 张朝凤 戴晓健 钟大放 陈笑艳
• 来源期刊: 药学学报
• 学科: 医学
• 关键词: 罗汉果醇 UHPLC-Q-TOF/MS 代谢产物 LC-MS/MS 药代动力学
• 年，卷（期）: 2017,（9）
• 所属期刊栏目: 药物分析
• 页码范围: 1452-1457
• 页数: 6页
• 分类号: R917
• 语种: 中文
• DOI: 10.16438/j.0513-4870.2017-0341

摘要

罗汉果醇是七种罗汉果皂苷和赛门苷I的苷元,因其具有抗白血病和糖尿病的活性,日益受到关注.本文采用超高效液相色谱-四极杆飞行时间质谱(UHPLC-Q-TOF/MS)法鉴定了大鼠灌胃给予100 mg·kg-1罗汉果醇后血浆主要代谢产物,并建立液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)法测定血浆中主要成分浓度,以评价其药代动力学.大鼠灌胃给予罗汉果醇后,血浆以原形药物为主,检测到13种代谢产物,主要为单氧化和脱氢代谢产物.定量分析时,为提高灵敏度,采用锂加合离子作为前体离子.测定大鼠血浆中罗汉果醇线性范围为5.00～1000 ng·mL-1.质控样品的日内、日间精密度(RSD)小于9.3％,准确度(RE)在-4.5％～2.9％之间.大鼠灌胃给予罗汉果醇后,吸收迅速,达峰时间大约为1.67 h,血浆清除半衰期约2.34 h,绝对生物利用度仅为3.5％.