醋酸曲普瑞林缓释微球体外加速释放及体内外相关性研究

• 作者: 刘承 李志平 杨阳 梅乐 梅兴国 胡小琴 马丝雨
• 来源期刊: 国际药学研究杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 醋酸曲普瑞林 缓释微球 加速释放 体内外相关性
• 年，卷（期）: 2017,（6）
• 所属期刊栏目: 论著
• 页码范围: 622-628
• 页数: 7页
• 分类号: R94
• 字数: 6331字
• 语种: 中文
• DOI: 10.13220/j.cnki.jipr.2017.06.029

摘要

目的 建立体内外相关性良好的醋酸曲普瑞林缓释微球体外加速释放方法.方法 残留法测定该药微球在大鼠体内的释放行为;分别考察表面活性剂、pH值、乙醇浓度、温度、转速和防腐剂浓度对体外加速释放的影响,调整释放条件并建立加速释放方法,进行体内外相关性研究.结果 确定体外加速释放条件为:以15%乙醇溶液(含0.06%吐温80和0.1%苯扎氯铵)为释放介质,释放温度为55℃,振摇频率为200 r/min;在此条件下该药微球30 h释放达到87.35%,相当于微球在体内释放30 d,且体外加速释放结果与体内释放数据相关性良好(y=0.8845x+12.4510,R2=0.9938).结论 所建立的醋酸曲普瑞林微球体外加速释放方法与体内释放行为相关性良好,采用此法可快速有效评价该药微球释放行为.