原癌基因c-myc G-四链体配体甲基蓝衍生物的设计、合成及其活性研究

• 作者: 冯菊红 姚楚笛 聂修红 胡学雷 葛燕丽
• 来源期刊: 化学研究与应用
• 学科: 化学
• 关键词: 原癌基因c-myc G-四链体 甲基蓝衍生物 圆二色光谱
• 年，卷（期）: 2017,（5）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 675-679
• 页数: 5页
• 分类号: O626
• 字数: 3095字
• 语种: 中文

摘要

采用计算机辅助药物设计方法,将以甲基蓝为先导化合物设计的配体分子与端粒DNA、原癌基因c-myc、c-kit2等形成的G-四链体三维结构进行分子对接模拟,发现目标化合物选择性靶向c-myc G-四链体,其对接分值为7.74.以吩噻嗪为起始原料合成出目标化合物,其结构经1 H-NMR、13 C-NMR和HRMS等确证.采用圆二色光谱实验测试了化合物与端粒、原癌基因c-myc和c-kit2等DNA的相互作用,结果表明目标化合物选择性诱导c-myc DNA形成G-四链体.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	胡学雷	武汉工程大学化工与制药学院绿色化工过程教育部重点实验室	25	75	6.0	7.0
2	葛燕丽	武汉工程大学化工与制药学院绿色化工过程教育部重点实验室	16	77	4.0	8.0
3	冯菊红	武汉工程大学化工与制药学院绿色化工过程教育部重点实验室	18	37	3.0	5.0
4	聂修红	武汉工程大学化工与制药学院绿色化工过程教育部重点实验室	1	1	1.0	1.0
5	姚楚笛	武汉工程大学化工与制药学院绿色化工过程教育部重点实验室	3	2	1.0	1.0