新的刺槐素衍生物的合成与活性评价

• 作者: 仲伯华 史卫国 周媛媛 李梦华 李艳杰 李菁 樊士勇
• 来源期刊: 国际药学研究杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 刺槐素衍生物 合成 镇痛 扭体
• 年，卷（期）: 2017,（6）
• 所属期刊栏目: 论著
• 页码范围: 580-584
• 页数: 5页
• 分类号: R914.5
• 字数: 4604字
• 语种: 中文
• DOI: 10.13220/j.cnki.jipr.2017.06.021

摘要

目的 基于前期发现的活性苗头化合物,设计合成不同长度烷基链取代的刺槐素烷基酰胺衍生物,并进行构效关系分析,以提高刺槐素的体内镇痛活性,发现新的天然来源药物活性先导物.方法 以芹菜素为起始原料,经3步反应合成刺槐素,再与溴代烷基酰胺缩合,得到7位取代的目标化合物刺槐素和化合物5a~5d;采用醋酸扭体法评价目标化合物的体内镇痛活性.结果与结论 新的烷基酰胺取代的刺槐素衍生物5b和5c,显示了强于临床常用药双氯芬酸的镇痛活性,可作为新的镇痛药物活性先导物.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	仲伯华	军事医学科学院毒物药物研究所	55	177	7.0	8.0
2	樊士勇	军事医学科学院毒物药物研究所	7	10	2.0	2.0
3	周媛媛	军事医学科学院毒物药物研究所	2	3	1.0	1.0
4	李菁		17	54	4.0	7.0
5	李梦华	军事医学科学院毒物药物研究所	1	0	0.0	0.0