新型天麻素衍生物的设计、合成及抗肿瘤活性研究

• 作者: 余兰 徐昆仑
• 来源期刊: 合成化学
• 关键词: 斑蝥素 天麻素 5-氟尿嘧啶 合成 抗肿瘤活性
• 年，卷（期）: 2018,（2）
• 所属期刊栏目: 研究论文
• 页码范围: 77-82
• 页数: 6页
• 分类号: O626.3
• 语种: 中文
• DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2018.02.17249

摘要

以顺丁烯二酸酐为原料,依次经加成和取代反应制得一系列斑蝥素衍生物(3a~3c);以葡萄糖为原料,经乙酰化、溴化和甲基化反应制得乙酰天麻素(7);7与3a~3c经酯化反应合成了一系列新型天麻素衍生物(8a~8c);以5-氟尿嘧啶为原料,合成了新型天麻素衍生物(11),其结构经1H NMR, 13C NMR, IR和MS(ESI)表征.采用细胞增殖抑制实验法(MTT法)研究了8a~8c和11对肝癌细胞(HepG2和SMCC7721)的抑制活性.结果表明:8a,8b,8c和11对肝癌细胞株均有一定的抑制作用,其中8a的抑制活性最好,其IC50为55.33 μmol· L-1 (HepG2)和42.07 μmol· L-1(SMCC7721).

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	余兰	遵义医学院药学院	43	188	8.0	12.0
2	徐昆仑	遵义医学院药学院	2	4	2.0	2.0