大黄酸PEG-PCL-PEI纳米粒的制备及体外评价

• 作者: 张源 朱永琴 王林燕 陈丹飞 魏颖慧
• 来源期刊: 中国中药杂志
• 关键词: 大黄酸 聚乙二醇-聚己内酯-聚乙烯亚胺 纳米粒 体外评价
• 年，卷（期）: 2017,（16）
• 所属期刊栏目: 制剂与炮制
• 页码范围: 3121-3130
• 页数: 10页
• 语种: 中文

摘要

合成聚乙二醇-聚己内酯-聚乙烯亚胺(PEG-PCL-PEI)三嵌段聚合物载体材料,制备包载大黄酸(RH)的PEG-PCL-PEI纳米粒(PPP-RH-NPS),并评价其理化性质和体外生物学特性.通过开环聚合和麦克尔加成反应合成得到PEG-PCL-PEI聚合物,相对分子质量为9.5×103,临界胶束浓度为0.723 nmol·L-1.包载RH制备得到PPP-RH-NPS,外观浅黄、乳光明显,透射电镜观察纳米粒分散均匀圆整无团聚,粒径为(118.3±3.6)nm,PDI为(0.19±0.08),Zeta电位为(6.3±1.5)mV,包封率为(93.64±5.28)%,载药量为(8.57±0.53)%.透析法考察PPP-RH-NPS体外释药特征,48 h内累积释放率为75.92%,释药曲线符合Higuchi模型方程:Q=0.121 6t1/2+0.069 5(R2=0.887 4),呈缓释特性.选用兔红细胞考察其溶血率,MTT法评价其对HK-2细胞的生物安全性,在0~0.05 mmol·L-1不会引起红细胞溶血和细胞毒性.流式细胞仪考察其摄取效率,PPP-RH-NPS可被细胞迅速内吞,摄取效率高,30 min内摄取完全,经激光共聚焦显微镜观察,PPP-RH-NPS能够从溶酶体进入细胞质,具有溶酶体逃逸特性.因此,该研究成功合成PEG-PCL-PEI聚合物和制备得到PPP-RH-NPS,粒径分布均匀,包封率及载药量较高,摄取迅速,具有缓释特征、溶酶体逃逸特性、优良的生物安全性,是一种良好研究前景的新型纳米制剂.

作者信息

序号	姓名	单位	发文数	被引次数	H指数	G指数
1	魏颖慧	浙江中医药大学药学院	39	292	9.0	16.0
2	王林燕	浙江中医药大学药学院	8	46	4.0	6.0
3	朱永琴		15	46	4.0	5.0
4	张源		9	49	5.0	6.0
5	陈丹飞		5	14	3.0	3.0