二氢卟吩e6磁性声敏纳米脂质体的制备及质量评价

• 作者: 凌家俊 谢波 郝建冬 黄苏苏
• 来源期刊: 中国实验方剂学杂志
• 学科: 医学
• 关键词: 二氢卟吩e6 声敏纳米脂质体 薄膜分散-真空冷冻干燥法 包封率 体外释放度 高强度聚焦超声
• 年，卷（期）: 2017,（8）
• 所属期刊栏目: 药剂与炮制
• 页码范围: 21-26
• 页数: 6页
• 分类号: R283.6|R284.1|R942
• 语种: 中文
• DOI: 10.13422/j.cnki.syfjx.2017080021

摘要

目的:优选二氢卟吩e6(Ce6)磁性声敏纳米脂质体的处方及制备工艺,建立其质量评价方法.方法:采用薄膜分散-真空冷冻干燥技术制备Ce6磁性声敏纳米脂质体,以包封率为指标,通过正交试验考察有机相种类、水化介质、水化温度、水化时间对脂质体制备工艺的影响,考察卵磷脂与胆固醇的质量比、药脂比、药磁比、聚山梨酯-80(tween-80)用量对脂质体处方工艺的影响.采用透射电镜观察其形态,粒度测量仪测定其粒径,动态透析法考察其体外释放的声敏特性并与普通脂质体进行比较.结果:最佳制备工艺条件为有机相三氯甲烷,水化介质水,水化时间50 min,水化温度55℃;最佳配方为药脂比1∶50,卵磷脂-胆固醇(5:1),tween-80用量0.5％,药磁比1∶2.制备的Ce6磁性声敏纳米脂质体透射电镜下呈球形粒子分布,其外观圆整、大小均一,平均包封率90.28％,渗漏率3.28％,粒径176.9 nm.随着超声时间(0 ～ 150 s)和超声强度(0～2.0W·cm-2)的增加,Ce6磁性声敏纳米脂质体的体外累积释放度增大.结论:采用薄膜分散-真空冷冻干燥法制备的Ce6磁性声敏纳米脂质体粒径均匀、包封率高,具有良好的体外声敏特性.